Респейр в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению респейра в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток респейра, взаимодействие с другими лекарствами, применение респейра (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Респейр
Международное название: Монтелукаст
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
R Средства, действующие на респираторную систему
R03 Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей
R03D Прочие средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей
R03D C Антагонисты лейкотриеновых рецепторов
Фарм. группа:
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Код АТС R03DC03
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки, покрытые оболочкой бежевого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью

Состав респейра в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество респейра

натрия монтелукаста 10,4 мг (эквивалентно монтелукасту 10 мг)
натрий монтелукасты 10,4 мг (10 мг монтелукастқа баламалы)

Вспомогательные вещества в респейре

целлюлоза микрокристаллическая 101, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е171) , железа оксид желтый (Е172) , железа оксид красный (Е172)
микрокристалды целлюлоза 101, лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, гидроксипропилцеллюлоза, магний стеараты, қабығы: гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титанның қостотығы (Е171), темірдің сары тотығы (Е172), темірдің қызыл тотығы (Е172)

Показания к применению таблеток респейра

  • для профилактики и лечения бронхиальной астмы у детей старше 15 лет и взрослых
  • лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к аспирину
  • предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой
  • облегчение симптомов аллергического ринита (сезонного и круглогодичного) у детей старше 15 лет и взрослых
  • 15 жастан асқан балаларда және ересектерде бронх демікпесінің алдын алуға және емдеуге
  • аспиринге сезімталдығы жоғары емделушілерде бронх демікпесін емдеуге
  • дене жүктемесінің әсерінен туындаған бронхтың түйілуін болдырмауға
  • 15 жастан асқан балаларда және ересектерде аллергиялық ринит (маусымдық және жыл бойғы) симптомдарын жеңілдетуге

Противопоказания респейра в таблетках

  • гиперчувствительность к любому компоненту препарата
  • беременность и период лактации
  • детский возраст до 15 лет
  • непереносимость галактозы
  • препараттың кез келген компонентіне асқын сезімталдық
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • 15 жасқа дейінгі балалар
  • галактоза жақпаушылық

Побочные действия таблеток респейра

Часто
  • анафилаксия
  • ангионевротический отек
  • кожная сыпь, зуд, крапивница
Редко
  • эозинофильная инфильтрация печени
  • патологические сновидения, галлюцинации, сонливость, суицидальные намерения и поведение (попытки суицида), изменения поведения, возбуждение (включая агрессивное поведение), бессонница, раздражительность, парестезия/гипестезия
  • учащенное сердцебиение
Очень редко
  • приступы судорог
  • тошнота, рвота, диспепсия, диарея
  • повышение уровня (АлАТ, АсАТ) в крови
  • холестатический гепатит
  • артралгия, миалгия, мышечные судороги
  • тенденция к усилению кровотечения, образование подкожных кровоизлияний
  • отеки
  • эозинофилия
  • васкулярная сыпь
  • ухудшение легочных симптомов
  • кардиологические осложнения и/или нейропатии, синдром Чарга-Стросса (системный эозинофильный васкулит)
Жиі
  • анафилаксия
  • ангионевротикалық ісіну
  • тері бөртпесі, қышу, есекжем
Сирек
  • бауырдың эозинофильді инфильтрациясы
  • патологиялық түстер көру, елестеулер, ұйқышылдық, өзіне-өзі қол жұмсауға әрекеттер және оған мінез таныту (суицидке әрекеттер), мінез-құлықтың өзгеруі, қозу (агрессивті мінез-құлықты қоса есептегенде), ұйқысыздық, тітіркенгіштік, парестезия/гипестезия
  • жүрек қағуының жиілеуі
Өте сирек
  • құрысу ұстамалары
  • жүректің айнуы, құсу, диспепсия, диарея
  • қанда (АлАТ, АсАТ) деңгейлерінің жоғарылауы
  • холестатикалық гепатит
  • артралгия, миалгия, бұлшықет құрысулары
  • қан кетудің күшеюіне тенденция, теріастылық қан құйылудың пайда болуы
  • ісінулер
  • эозинофилия
  • васкулярлы бөртпе
  • өкпе симптомдарының нашарлауы
  • кардиологиялық асқынулар және/немесе нейропатиялар, Чарг-Стросс синдромы (жүйелік эозинофильді васкулит)

Особые указания к применению

Препарат Респейр в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. В этих случаях пациентам показана неотложная терапия, традиционно применяемая для купирования приступа и предупреждения дальнейшего прогрессирования заболевания. Под наблюдением врача дозу, применяемых одновременно с препаратом Респейр ингаляционных глюкокортикостероидов, можно постепенно снижать. Респейром нельзя резко заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.

Уменьшение системной дозы глюкокортикостероидов у больных, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из ниже перечисленных побочных действий: эозинофилия, васкулярная сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатии, иногда диагностируемый синдром Чарга-Стросса – системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Применение у пожилых пациентов
Возрастных различий в профилях эффективности и безопасности Респейра не выявлено.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные эффекты необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем или потенциально опасными механизмами.
Респейр препаратының таблеткаларын бронх демікпесінің жедел ұстамаларын емдеу үшін тағайындамау керек. Мұндай жағдайларда емделушіге ұстаманы басу және аурудың әрі қарай өршуіне жол бермеу үшін дәстүрлі түрдегі шұғыл ем қолданылады.

Респейр препаратымен бір мезгілде қолданылатын ингаляциялық глюкокортикостероидтардың дозасын дәрігердің бақылауымен біртіндеп төмендетуге болады. Респейрді ингаляциялық немесе ішу арқылы қолданылатын глюкокортикостероидтарға бірден алмастыруға болмайды.

Демікпеге қарсы дәрілерді қабылдап жүрген науқастарда, лейкотриендік рецепторлардың бөгегіштерін қоса есептегенде, глюкокортикостероидтардың жүйелік дозасын азайту сирек жағдайларда төменде көрсетілген жағымсыз әсерлердің бірінің немесе бірнешеуінің пайда болуымен қатар жүргізілді: эозинофилия, васкулярлық бөртпе, өкпе симптомдарының нашарлауы, кардиологиялық асқынулар және/немесе нейропатиялар, кейде анықталатын Чарг-Стросс синдромы – жүйелік эозинофильді васкулит. Осы жағымсыз құбылыстардың лейкотриен рецепторларының антагонистерімен емдеумен себеп-салдарлық байланысы анықталмаса да, сақ болу және клиникалық бақылау жасау қажет.

Егде жастағы емделушілерге қолданылуы
Респейрдің тиімділігі және қауіпсіздігі профилдерінде жасқа байланысты айырмашылықтар анықталған жоқ.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Жағымсыз әсерлерін ескеріп, автомобиль немесе қауіпті механизмдерді басқарған кезде сақ болу қажет.

Дозировка и способ применения

Внутрь 10 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Респейр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическим ринитом должны принимать одну таблетку препарата Респейр(10 мг) один раз в сутки вечером. Суточная доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет одну таблетку - 10 мг в сутки.

Общие рекомендации
Терапевтическое действие Респейра на динамику течения бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Респейр как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды ее обострения. Не требуется проведение коррекции дозы пожилым пациентам, пациентам, имеющим почечную недостаточность, легкие или среднетяжелые нарушения функции печени, доза препарата не зависит от пола пациента.
Ас қабылдауға қарамай-ақ, ішке тәулігіне 1 рет 10 мг. Бронх демікпесін емдеу үшін Респейрді кешкісін қабылдаған жөн. Аллергиялық риниттерді емдеген кезде доза емделушінің қалауына қарай тәуліктің кез келген уақытында қабылдануы мүмкін. Бронх демікпесімен және аллергиялық ринитпен ауыратын емделушілер Респейр препаратының бір (10 мг) таблеткасын тәулігіне бір рет кешкісін қабылдауы тиіс. Ересектер және 15 жастан асқан балалар үшін тәуліктік доза бір таблетканы – тәулігіне 10 мг құрайды.

Жалпы нұсқаулар
Респейрдің бронх демікпесі барысының динамикасына емдік әсері алғашқы күн ішінде пайда болады. Емделуші Респейрді қабылдауды бронх демікпесінің симптомдарын бақылауға қол жеткізу кезеңінде де, сондай-ақ оның өршу кезеңінде де жалғастырғаны жөн. Егде жастағы емделушілерде, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі, бауыр қызметінің жеңіл немесе орташа ауыр бұзылулары бар емделушілерде дозаға түзету қажет етілмейді, препарат дозасы емделушінің жынысына байланысты емес.

Взаимодействие с лекарствами

Препарат Респейр можно назначать вместе с другими препаратами, традиционно применяемыми для профилактики или длительного лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита. В исследованиях по изучению взаимодействия между лекарственными средствами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные противозачаточные средства (этинилэстрадиол/норэтиндрон), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой концентрации (AUC) монтелукаста в плазме снижалась приблизительно на 40%, но подбора дозы препарата Респейр не требуется. В исследованиях in vitro было установлено, что монтелукаст является ингибитором CYP 2C8. Монтелукаст может ингибировать метаболизм препаратов, которые метаболизируются с помощью CYP 2C8 (например паклитаксел, розиглитазон и репаглинид), но подтверждающие исследования взаимодействия этих лекарственных средств in vivo не проводились.
Респейр препаратын бронх демікпесін және аллергиялық ринитті ұзақ уақыт емдеу немесе алдын алу үшін дәстүрлі түрде қолданылатын басқа препараттармен бірге тағайындауға болады. Дәрілік заттардың арасындағы өзара әрекеттесуді білуге жүргізілген зерттеулерде монтелукастың ұсынылған клиникалық дозасы келесі препараттардың фармакокинетикасына клиникалық тұрғыдан маңызды ықпалын тигізген жоқ: теофиллин, преднизон, преднизолон, ұрықтануға қарсы ішу арқылы қолданылатын дәрілер (этинилэстрадиол/норэтиндрон), терфенадин, дигоксин және варфарин.

Фенобарбиталды бір мезгілде қабылдаған емделушілерде монтелукаст концентрациясының қисығы астындағы аудан (AUC) шамамен 40%-ға төмендеді, бірақ Респейр препаратының дозасын таңдаудың қажеті жоқ. Іn vitro зерттеулерде монтелукастың CYP 2C8 тежегіші болып табылатындығы анықталды. Монтелукаст CYP 2C8 жәрдемімен метаболизденетін препараттардың (мысалы, паклитаксел, розиглитазон және репаглинид) метаболизмін тежеуі мүмкін, бірақ осы дәрілік заттардың өзара әрекеттесуін айғақтайтын зерттеулер in vivo жүргізілген жоқ.

Передозировка респейром в таблетках

Симптомы: чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боль в животе.

Лечение: симптоматическое. Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.
Симптомдары: шөлдеу сезімі, ұйқышылдық, мидриаз, гиперкинездер және іштің ауыруы.

Емі: симптоматикалық. Монтелукасты перитонеальді диализ немесе гемодиализ арқылы шығару мүмкіндігі жөнінде деректер жоқ.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание
Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой по 10 мг, средняя пиковая концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 3 часа (Tmax). Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием обычной пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность препарата.

Распределение
Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более, чем 99%. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8–11 литров. Кроме того, во всех других тканях концентрации меченного радиоизотопом материала через 24 часа после приема дозы оказались минимальными.

Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При исследовании терапевтических доз в состоянии равновесной концентрации в плазме крови у взрослых и пациентов детского возраста концентрация метаболитов монтелукаста не определяется. Во время исследований in vitro с использованием микросом печени человека доказано, что цитохромы Р450 3А4 и 2С9 принимают участие в метаболизме монтелукаста. На основании результатов дальнейших исследований микросом печени человека in vitro показано, что в терапевтических концентрациях монтелукаст не угнетает цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 или 2D6.

Выведение
Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых в среднем составляет 45 мл/мин. После приема пероральной дозы радиоактивно меченного монтелукаста, 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% — с мочой. В сочетании с биодоступностью при пероральном применении этот факт указывает, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью. Многие исследования показывают, что период полувыведения монтелукаста в плазме у молодых здоровых взрослых варьирует от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь дозы до 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме препарата в дозе 10 мг 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция основного препарата в плазме.

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов

Пол: фармокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.

Пожилые пациенты: при однократном приеме внутрь монтелукаста в дозе 10 мг фармакокинетический профиль и пероральная биодоступность сходны у пожилых пациентов и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста у пожилых людей немного больше. Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Раса: исследования по изучению фармококинетических различий между расами не проводились. В клинических исследованиях не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

Печеночная недостаточность: у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг.

Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (период полувыведения в среднем составляет 7,4 часа). Корректировка дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Почечная недостаточность: поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы для такой категории пациентов не требуется.

Пациенты подросткового и детского возраста: Профиль концентрации монтелукаста в плазме, наблюдаемый после приема таблетки, покрытой оболочкой по 10 мг, у подростков в возрасте 15 лет и людей молодого возраста, имели сходный характер, поэтому его можно назначать пациентам старше 15 лет.
Сіңуі
Монтелукаст ішке қабылданғаннан кейін тез және толық дерлік сіңеді. Ересектерде қабықпен қапталған 10 мг таблетканы ашқарынға қабылдаған кезде қан плазмасында орташа ең жоғары шектегі концентрацияға (Cmax) 3 сағаттан кейін жетеді (Tmax). Ішке қабылдаған кездегі орташа биожетімділігі 64% құрайды. Әдеттегідей ас қабылдау қан плазмасында Cmax пен препараттың биожетімділігіне ықпалын тигізбейді.

Таралуы
Монтелукастың қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 99%-дан астамды құрайды. Монтелукастың таралу көлемі тепе-тең концентрацияда орта есеппен 8–11 литрді құрайды. Бұдан басқа, барлық басқа тіндерде радиоизотоппен таңбаланған материалдың концентрациялары дозаны қабылдағаннан кейін 24 сағаттан соң өте аз болып шықты.

Метаболизмі
Монтелукаст бауырда белсенді түрде метаболизденеді. Ересек емделушілер мен балаларда қан плазмасындағы тепе-тең концентрация жағдайындағы емдік дозаларды зерттеген кезде монтелукаст метаболиттерінің концентрациялары анықталмады. Адамның бауыр микросомын пайдаланып, in vitro зерттеу жүргізген кезде Р450 3А4 және 2С9 цитохромдарының монтелукастың метаболизміне қатысатындығы айғақталды. Адамның бауыр микросомдарын әрі қарай in vitro зерттеу нәтижелерінің негізінде, монтелукастың емдік дозаларда Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 немесе 2D6 цитохромдарын тежемейтіндігі көрінді.

Шығарылуы
Дені сау ересектерде монтелукастың плазмалық клиренсі орта есеппен минутына 45 мл құрайды. Радиоактивті түрде таңбаланған монтелукаст дозасын ішу арқылы қабылдағаннан кейін, 5 күн ішінде оның 86%-ы нәжіспен бірге және 0,2%-дан азы несеппен бірге шығарылады. Биожетімділігімен үйлестіре ішу арқылы қолданғанда бұл факті монтелукаст пен оның метаболиттерінің өтпен бірге толық дерлік шығарылатындығын көрсетеді. Көптеген зерттеулер дені сау ересек жастардың плазмасында монтелукастың жартылай шығарылу кезеңінің 2,7 сағаттан 5,5 сағатқа дейін өзгеріп отыратындығын көрсетеді. Монтелукастың фармакокинетикасы 50 мг-ға дейінгі дозаларды ішке қабылдаған кезде дозаға байланысты сипатын дерлік сақтайды. Монтелукасты таңертең және кешкі сағаттарда қабылдаған кезде фармакокинетикасында айырмашылықтар байқалмайды. Препаратты тәулігіне 1 рет 10 мг дозада қабылдаған кезде плазмада негізгі препараттың орташа (14%-ға жуық) жиналғаны байқалады.

Емделушілердің әртүрлі топтарындағы фармакокинетикасының ерекшеліктері

Жынысы: монтелукастың фармокинетикасы әйелдер мен еркектерде ұқсас болады.

Егде жастағы емделушілер: монтелукасты 10 мг дозада ішке бір рет қабылдаған кезде фармакокинетикалық профилі және пероралді биожетімділігі егде жастағы емделушілер мен жас емделушілерде ұқсас. Монтелукастың жартылай шығарылу кезеңі егде жастағы емделушілерде аздап жоғары. Егде жастағы емделушілерде дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Нәсілі: нәсілдер арасында фармакокинетикалық айырмашылықтары жөнінде зерттеулер жүргізілген жоқ. Клиникалық зерттеулерде әртүрлі нәсілге жататын емделушілердегі фармакокинетикалық әсерлерінде клиникалық тұрғыдан маңызды айырмашылықтар болған жоқ.

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі: бауыр қызметінің жеңіл және орташа дәрежелі жеткіліксіздігі және бауыр циррозының клиникалық біліністері бар емделушілерде препараттың 10 мг дозасын бір рет қабылдағаннан кейін монтелукаст метаболизмінің баяулап, «концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданның (AUC) шамамен 41%-ға артуы қатар жүргені байқалды.

Осы емделушілерде монтелукастың шығарылуы дені сау субъектілермен салыстырғанда біршама артады (жартылай шығарылу кезеңі орта есеппен 7,4 сағатты құрайды).

Бауыр қызметінің жеңіл және орташа дәрежелі жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бауыр қызметінің ауыр дәрежелі жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 9 балдан астам) бар емделушілерде монтелукастың фармакокинетикасының сипаты жөнінде деректер жоқ.

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі: монтелукаст және оның метаболиттері несеппен бірге шығарылмайтын болғандықтан, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде монтелукастың фармакокинетикасына баға берілген жоқ. Емделушілердің осы категорияларында дозаны түзету қажет емес.

Жасөспірім және бала жастағы емделушілер: қабықпен қапталған таблеткалардың 10 мг дозасын қабылдағаннан кейін плазмада байқалатын монтелукаст концентрациясының профилі 15 жастағы жасөспірімдерде және жас адамдарда ұқсас болды, сондықтан оны 15 жастан асқан емделушілерге тағайындауға болады.

Фармакодинамика

Монтелукаст натрия при пероральном применении является селективным и активным антагонистом лейкотриеновых рецепторов, он специфически ингибирует CysLT1- рецепторы цистеиниловых лейкотриенов.

Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эйкозаноидами воспаления, которые выделяются разными клетками (в том числе тучными клетками и эозинофилами). Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновыми рецепторами (CysLT). Рецептор CysLT типа 1 (CysLT1) присутствует в дыхательных путях человека, включая миоциты гладких мышц, макрофаги и другие клетки про-воспаления (эозинофилы, некоторые миелоидные стволовые клетки). CysLT имеют отношение к патофизиологии астмы и аллергического ринита.

При астме лейкотриенопосредованные эффекты включают ряд активности дыхательных путей, таких как: бронхоспазм, выделение мокроты, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после экспозиции с аллергеном CysLT высвобождается из слизистой оболочки носовой полости во время обеих фаз (ранней и поздней) и проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальном приеме CysLT отмечается повышение резистентности воздухоносных носовых путей с развитием симптомов назальной обструкции.

На основании биохимических и фармакологических биоанализов выявлена высокая избирательность и химическое сродство в связи с CysLT1-рецепторами (в сравнении с другими фармакологически значимыми рецепторами дыхательных путей, такими как простаноиды, холинергические или β-адренергические рецепторы). Монтелукаст тормозит физиологические эффекты LTC4, LTD4 и LTE4 на CysLT1-рецепторе.
Ішу арқылы қабылдаған кезде натрий монтелукасты лейкотриенді рецепторлардың селективті және белсенді антагонисі болып табылады, ол цистеинилді лейкотриендердің CysLT1-рецепторларын ерекше түрде тежейді.

Цистеинил лейкотриендері (LTC4, LTD4, LTE4) қабынудың эйкозаноидтары болып табылады, олар әртүрлі жасушалармен (соның ішінде толық жасушалармен және эозинофилдермен) бөлініп шығады. Бұл маңызды продемікпелік медиаторлар цистеиниллейкотриенді рецепторлармен (CysLT) байланысады. CysLT рецепторының 1 типі (CysLT1) адамның тыныс жолдарында, тегіс бұлшықет миоциттерінде, макрофагтарда және про-қабынудың басқа да жасушаларында (эозинофилдерде, кейбір миелоидты бағаналы жасушаларда) қатысады. CysLT-нің демікпенің және алллергиялық риниттің патофизиологиясына қатысы бар.

Демікпеде лейкотриен арқылы болатын әсерлерге тыныс жолдары белсенділігінің, мысалы, бронхтың түйілуі, қақырықтың бөлініп шығуы, қантамырлар өткізгіштігінің жоғарылауы және эозинофилдер мөлшерінің артуы сияқты бірқатар әсерлер жатады. Аллергиялық ринитте аллергенмен экспозициядан кейін CysLT екі сатыдағы (ерте және кеш) кезеңде де босап шығады және аллергиялық ринит симптомдарымен білінеді. Мұрын ішіне CysLT қабылдаған кезде ауа тасымалдайтын мұрын жолдарының төзімділігінің артып, мұрынның бітелу симптомдарының пайда болғаны білінеді.

Биохимиялық және фармакологиялық биоталдаулар негізінде CysLT1-рецепторларымен байланысты олардың жоғары іріктелгені және химиялық ұқсастығы байқалды (тыныс жолдарының фармакологиялық тұрғыдан маңызды, мысалы, простаноидтар, холинергиялық немесе β-адренергиялық рецепторлары сияқты рецепторларымен салыстырғанда). Монтелукаст CysLT1-рецепторда LTC4, LTD4 және LTE4 физиологиялық әсерлерін тежейді.

Упаковка и форма выпуска

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки и фольги алюминиевой. По 4 или 12 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонную пачку.
Үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 7 таблеткадан. Пішінді 4 немесе 12 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.